Исследователи разрабатывают «пролекарство» для борьбы с раковыми клетками

Исследователи из Университета Джона Хопкинса усовершенствовали противораковый препарат, который воздействует на раковые клетки, не повреждая здоровые ткани. Новое "пролекарство" предназначено для высвобождения полезной нагрузки только в определённой области тела.

Недавно опубликованные в журнале Science Advances исследования на мышах показывают, что усиленный препарат преимущественно уничтожает раковые, но не повреждает здоровые клетки.

«Наша цель состояла в том, чтобы модифицировать старое противораковое лекарство, которое показало высокую эффективность, но было слишком токсичным, особенно для кишечника, для клинической разработки. Для этого мы использовали подход пролекарства. Уникальность нашего подхода заключается в том, что мы использовали новый химический дизайн для создания пролекарства, которое одновременно биоактивируется в раковых клетках, но биоинактивируется в здоровых тканях, таких как кишечник. Это предпочтительное нацеливание полезной нагрузки на раковые клетки теперь позволяет безопасно переоценивать этот эффективный класс лекарств у людей», — говорит автор исследования Барбара Слашер.

Недавно модифицированное пролекарство использует общее свойство раковых клеток — потребность в аминокислоте под названием глютамин, которая является важным строительным материалом для белков, липидов и нуклеотидов. Быстро растущие раковые клетки используют огромное количество глютамина. Препарат DRP-104 (сирпигленастат) представляет собой противоопухолевое пролекарство имитатора глютамина под названием DON, который ингибирует множество ферментов, использующих эту аминокислоту, в раковых клетках.

Для нового исследования исследователи ввели мышам с раковыми опухолями оригинальный DON и усовершенствованный препарат DRP-104. У мышей, получавших DRP-104, активность препарата в опухоли была в 11 раз больше по сравнению с желудочно-кишечным трактом. Оба препарата полностью уничтожили опухоль, но DON вызывал у мышей большую токсичность для кишечника, чем DRP-104.

DRP-104 проходит клинические испытания в онкологических учреждениях США. Исследователи надеются применить подход пролекарства для других заболеваний.

0 комментариев