Американские ученые переработали препарат нетупитант, который используется для снятия симптомов тошноты. В итоге ученые получили лекарство, эффективно блокирующее передачу болевых сигналов и активно проникающее в клетки. Сообщает PNAS.

Для улучшения проникновения лекарства внутрь клеток для длительного облегчения боли, авторы работы генетически модифицировали мышей, чтобы они экспрессировали человеческий рецептор NK1, на который нацелены препараты. Затем ученые давали им модифицированные препараты.

Таким способом специалисты провели успешную модификацию лекарства от тошноты, что улучшило его проникновение в клетки и привело к длительному снижению болевого эффекта.

Ученые провели модификацию препарата для того, чтобы облегчить боль у подопытных мышей. Для этого они заключили активное вещество в наночастицы, что изменило химические свойства лекарства. Это помогло ему проникнуть в клетки через липидную мембрану, что позволило достигнуть мишеней внутри нервных клеток, в которых зарождается передача болевых сигналов.

Для достижения мишеней внутри клеток необходимы лекарства, нацеленные на рецепторы, связанные с G-белком, такие как рецептор NK1. Использование препаратов, нацеленных на этот рецептор, позволяет предотвращать тошноту и рвоту, связанные с химиотерапией или хирургическим вмешательством.

Ранее издание involta.media опубликовало статью о том, что в мозге есть клетки, усиливающие аппетит при ожирении.